スタチン系薬剤とは
スタチン系薬剤とは
[2025.10.25]
スタチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）は、肝臓でのコレステロール合成を抑制し、血中LDLコレステロール（悪玉コレステロール）を低下させる薬剤群です。
動脈硬化性疾患予防の中心的薬剤であり、日本でも一次予防・二次予防の両方で広く用いられています。
日本で使用可能なスタチン一覧（2025年時点）
一般名 | 主な商品名 | 作用時間 | 標準投与量 | 最大投与量 | 代謝経路 | 特徴 |
|---|---|---|---|---|---|---|
ロスバスタチン | クレストール、ロスバスタチン | 長時間型 | 2.5〜5mg/日 | 20mg/日 | 一部CYP2C9 | 最も強力。日本人では低用量でも効果大。腎排泄比率がやや高い。 |
アトルバスタチン | リピトール、アトルバスタチン | 中時間型 | 10mg/日 | 40mg/日 | CYP3A4 | 強力かつ安定。CKDや糖尿病にもよく用いられる。最大40mg/日は家族性高コレステロール血症の場合で、高コレステロール血症では20mg/日まで。 |
ピタバスタチン | リバロ、ピタバスタチン | 中時間型 | 1〜2mg/日 | 4mg/日 | CYP2C9 | HDL上昇作用が比較的強い。日本発のスタチン。 |
プラバスタチン | メバロチン、プラバスタチン | 短時間型 | 10〜20mg/日 | 40mg/日 | CYP非依存 | 相互作用が少なく高齢者・多剤併用例に安全。国内の承認用量は1日10mg（重症で1日20mgまで）。 |
シンバスタチン | リポバス、シンバスタチン | 短時間型 | 5〜10mg/日 | 20mg/日 | CYP3A4 | 古典的スタチン。強力ではないが実績豊富。 |
フルバスタチン | ローコール、フルバスタチン | 短時間型 | 20〜30mg/日 | 60mg/日 | CYP2C9 | 効果は穏やかだが副作用が少ない。 |
ロバスタチン | 国内未承認（海外で使用） | ― | ― | ― | ― | 国内では実質使用なし。 |
スクロールOK
LDL低下効果の強さ（目安）
スタチン | LDL-C低下率（目安） |
|---|---|
ロスバスタチン 20mg | 約55% |
アトルバスタチン 40mg | 約50% |
ピタバスタチン 4mg | 約45% |
シンバスタチン 20mg | 約35% |
プラバスタチン 20mg | 約30% |
フルバスタチン 80mg | 約25% |
投与の考え方（日本動脈硬化学会ガイドライン2022年版）
- 一次予防：まず生活習慣の改善（原則3〜6か月）を行い、リスク区分ごとの目標（低リスク160・中リスク140・高リスク120mg/dL未満）をもとに薬物療法を検討（どの区分でもLDL-C 180mg/dL以上が続く場合は薬物療法を考慮）。
- 二次予防（冠動脈疾患、アテローム血栓性脳梗塞の既往）：LDL-C 100mg/dL未満（急性冠症候群・家族性高コレステロール血症・糖尿病・両者の合併では70mg/dL未満）を目標にスタチンを基本とする。
- 高リスク例（糖尿病・CKD・末梢動脈疾患）：一次予防ではLDL-C 120mg/dL未満を目標（糖尿病で末梢動脈疾患・細小血管症・喫煙がある場合は100mg/dL未満）。家族性高コレステロール血症は別の基準で管理し、一次予防でも100mg/dL未満を目標とする。
併用療法と強化戦略
- エゼチミブ併用（例：ロスバスタチン＋エゼチミブ＝ロスーゼット®）
→ LDL-C追加低下10〜20％。二次予防例で推奨。 - PCSK9阻害薬併用（エボロクマブ。アリロクマブは現在国内では販売されていない）
→ スタチンで十分に下がらない例に使用。LDL低下60%以上。 - ベムペド酸（日本では2025年に承認）
→ スタチン不耐例に有効。
代表的な臨床試験とエビデンスレベル
試験名 | 薬剤 | 対象 | 主要結果 | 雑誌・年 |
|---|---|---|---|---|
4S試験 | シンバスタチン | CAD患者 | 総死亡率30%減 | Lancet 1994 |
CARE試験 | プラバスタチン | 心筋梗塞後 | 二次予防効果確認 | NEJM 1996 |
LIPID試験 | プラバスタチン | 冠動脈疾患 | 再発率低下 | NEJM 1998 |
TNT試験 | アトルバスタチン | CAD患者 | 高用量群で再発率減 | NEJM 2005 |
JUPITER試験 | ロスバスタチン | 炎症高値・LDL正常例 | 一次予防効果示唆 | NEJM 2008 |
REAL-CAD試験（日本） | ピタバスタチン | 安定冠動脈疾患 | 二次予防効果を確認 | JAMA 2017 |
→ 日本動脈硬化学会のガイドライン2022年版では、冠動脈疾患の二次予防で最大耐用量のストロングスタチンを第一選択とすることが、推奨レベルA・エビデンスレベル1+（最上位）とされています。
副作用と注意点
主な副作用 | 内容 | 対応 |
|---|---|---|
筋障害（筋肉痛、CK上昇） | 頻度1〜5％、重篤な横紋筋融解症は稀 | CK・腎機能モニタリング |
肝機能障害 | ALT上昇など（1〜3％） | 定期採血で経過観察 |
糖尿病発症リスク | 軽度上昇報告あり | 高リスク例では注意 |
薬物相互作用 | CYP3A4阻害薬併用注意（マクロライド系、アゾール系など）。シンバスタチンはイトラコナゾール・ミコナゾール・ポサコナゾール等と併用禁忌 | プラバスタチン・ピタバスタチンは安全 |
内科臨床での実用的な選択指針
状況 | 推奨スタチン |
|---|---|
高LDL（強力に下げたい） | ロスバスタチン、アトルバスタチン |
糖尿病併発 | ピタバスタチン（HDL改善・耐糖能影響少） |
多剤併用・高齢者 | プラバスタチン、フルバスタチン |
腎機能低下 | アトルバスタチン（腎排泄少） |
国産薬で安全性重視 | ピタバスタチン（リバロ） |
まとめ
日本で使用可能なスタチンは6種類。いずれも心血管疾患の予防に用いられ、患者背景に応じた使い分けが重要です。
特にロスバスタチン・アトルバスタチン・ピタバスタチンが現在の主力3剤です。
投与後は肝機能・CK・血糖値の定期確認を行い、筋症状が出た場合は速やかに中止・評価します。
参考文献（エビデンス）
- 日本動脈硬化学会. 動脈硬化性疾患予防ガイドライン2022年版.
- Cholesterol Treatment Trialists’ (CTT) Collaboration. Lancet 2019;393:407–415.
- Ridker PM et al. JUPITER Trial. N Engl J Med 2008;359:2195–2207.
- Taguchi I et al. REAL-CAD Study. Circulation 2018;137(19):1997–2009.
- LaRosa JC et al. TNT Trial. N Engl J Med 2005;352:1425–1435.
ひろつ内科クリニック受診予約はこちらから
https://wakumy.lyd.inc/clinic/hg08874
この記事の深掘り版をnoteに公開しています。
外来で実際によく聞かれる質問・よくある誤解・受診時の流れまで踏み込んで書きました：
スタチンという薬について、診察室でよく聞かれること｜note
※2026年11月6日 訂正：本文の記載と参考文献を一次資料で確認し、誤りを修正しました。